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地塞米松的制備方法

發布時間:2020-04-26   點擊次數:445次
         地塞米松是一種人工合成的皮質類固醇,可用于治療多種癥狀,包含風濕性疾病,某些皮膚病、嚴重過敏、哮喘、慢性阻塞性肺病、義膜性喉炎、腦水腫,也可能與抗生素合并用于結核病患者。

    地塞米松可減輕和防止組織對炎癥的反應,從而減輕炎癥的表現。激素抑制 炎癥細胞,包括巨噬細胞和白細胞在炎癥部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學中介物的合成和釋放。

    地塞米松易自消化道吸收,也可經皮吸收,肌內注射地塞米松磷酸磷酸鈉或醋酸地塞米地塞米松后分別于1h8h后達到血濃度峰值。血漿蛋白結合率低于其他皮質激素類藥物,約為77%,易于透過胎盤而幾乎未滅活。地塞米松生物半衰期約190min,組織半衰期約為3天,65%以上的藥物在24h內從尿液中排出,主要為非活性代謝產物。

地塞米松的制備方法:

一種新的地塞米松21-羥基物的生產工藝方法,以中間體21-醋酸酯為底物,以含010%**的適量甲醇作為溶劑對底物進行半溶,用堿作為催化劑進行水解反應,反應完全后用醋酸中和,將反應液減壓濃縮至適量體積,降溫,過濾,用水沖洗濾餅,干燥得21-羥基物。該工藝可縮短生產周期,提高21-羥基物的質量和收率,減少21-羥基物中雜質的含量。

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